部分资料：

第一章精神与中枢神经系统疾病用药第一节镇静与催眠药

1. 镇静与催眠药包括苯二氮类（如地西泮、氟西泮、阿普唑仑、三唑仑）、巴比妥类（如苯巴比妥、异戊巴比妥）、非苯二氮类（如唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆）、醛类（如水合氯醛）和褪黑素类（如雷美替胺）。

2. 进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物（如异戊巴比妥）出现中枢抑制作用快；脂溶性低的药物（如苯巴比妥）出现中枢抑制作用慢。

3. 对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮；原发性失眠首选非苯二氮类药物；为改善起始睡眠和维持睡眠质量，可选用唑吡坦、佐匹克隆；对入睡困难者首选扎来普隆。

4. 苯二氮类的典型不良反应有：①“宿醉”现象；②共济失调；③呼吸抑制；④耐受性、依赖性；⑤撤药症状。

5. 巴比妥类的典型不良反应有：①“宿醉”现象；②依赖性、戒断综合征；③呼吸抑制；④剥脱性皮疹、史蒂文斯-约翰逊综合征。

6. 雷美替胺的典型不良反应有：①嗜睡、头晕、恶心、乏力和头痛；②可能发生催乳素水平升高和睾丸素水平下降。

7. 地西泮静注速度过快可致血压降低、呼吸暂停、心动过缓甚至心跳停止；地西泮静脉注射易导致静脉血栓或静脉炎。

8. 属于肝药酶诱导剂的有苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、奥卡西平、利福平、地塞米松、螺内酯、灰黄霉素；属于肝药酶抑制剂的有大环内酯类（红霉素）、胺碘酮、氯霉素、丙戊酸钠、异烟肼、咪唑类（西咪替丁、酮康唑、甲硝唑等）、氟喹诺酮类。

第二节抗癫痫药

9. 卡马西平属于二苯并氮类抗癫痫药，通过增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗癫痫作用；苯妥英钠属于乙内酰脲类抗癫痫药，通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定；拉莫三嗪为电压敏感性钠通道阻滞剂，通过减少钠通道的钠内流而增加神经元的稳定性；苯巴比妥可促进氯离子的内流，引起神经元超极化。

10. 丙戊酸钠可增加脑内γ-氨基丁酸（GABA）浓度，是一种广谱抗癫痫药，可用于各种类型的癫痫。

11. 卡马西平可用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛。

12. 接受抗癫痫药治疗的妊娠期妇女，建议在妊娠前和妊娠期应补充叶酸，一日5mg，以降低神经管缺陷的风险；在妊娠后期3个月给予维生素K，一日10mg，可有效地预防与抗癫痫药相关的新生儿出血。

第三节 抗抑郁药

13. 属于选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂的有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰；属于选择性去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂的有瑞波西汀；属于NE能及特异性5-HT能抗抑郁药的有米氮平。

14. 单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺的作用机制是抑制A型单胺氧化酶，减少NE、5-HT及多巴胺（DA）的降解。

15. 三环类、四环类抗抑郁药常见不良反应为抗胆碱能效应（口干、出汗减少、视物模糊、眼内压升高、排尿困难、尿潴留、便秘、心动过速等）。

16. 抗抑郁药起效缓慢，大多数药物一般需4~6周方显效，米氮平和文拉法辛起效较快，也需一周左右，因此要有足够的耐心，切忌频繁换药。而且换用不同种类的抗抑郁药时应间隔一定时间，单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂，氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周。

第四节脑功能改善及抗记忆障碍药

17. 银杏叶提取物可清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢和脑功能。

18. 艾地苯醌可激活脑线粒体呼吸活性，增加脑部ATP的产生，从而改善脑功能。

19. 吡拉西坦禁用于锥体外系疾病、亨廷顿病患者。

第五节治疗缺血性脑血管病药

20. 丁苯酞能促进中枢神经功能改善和恢复，有较强的抗脑缺血作用，重构缺血区微循环，保护线粒体功能，抑制细胞凋亡，主要用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中。

21. 尼麦角林通过阻断α受体，扩血管、增加血氧及能量供应，从而增强神经传导，改善慢性脑功能不足。临床可用于：①急、慢性脑血管疾病和代谢性脑供血不足；②动脉高血压、脑卒中后偏瘫患者的辅助治疗；

③急、慢性周围血管障碍，如肢体血管闭塞性疾病、雷诺综合征；④血管性痴呆；⑤老年性耳聋、视网膜疾病。

第六节 镇痛药

22. 强阿片类药如吗啡、哌替啶、芬太尼，可用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治疗；弱阿片类药如可待因、双氢可待因，可用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗。

23. 吗啡对中枢系统的药理作用包括：镇痛、镇静、镇咳、欣快感、缩瞳、抑制呼吸、催吐。

24. 吗啡对心血管系统的药理作用为扩血管、降血压。

25. 吗啡对平滑肌的药理作用包括：①对抗催产素对子宫的作用：延长产程；②支气管收缩：诱发支气管哮喘；③使胃肠道蠕动减慢：便秘；④胆道奥狄（Oddi）括约肌收缩：诱发胆绞痛、胆内压升高；⑤膀胱平滑肌张力升高：尿潴留。

26. 吗啡的禁忌证包括：肺源性心脏病、颅脑损伤或颅内压增高、支气管哮喘、前列腺增生、排尿困难、麻痹性肠梗阻者，婴幼儿、未成熟新生儿、妊娠期及哺乳期妇女、临盆产妇。

27. 吗啡适应证包括：（1）急性锐痛：①创伤、烧伤、战伤等；②急性心肌梗死；③癌性剧痛。（2）心源性哮喘（急性左心衰、急性肺水肿）。（3）内脏绞痛：吗啡+阿托品。

第七节抗帕金森病药

28. 恩他卡朋与左旋多巴/卡比多巴合用，可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用。

29. 苯海索可用于药物引起的锥体外系反应；有抗胆碱能效应，禁用于青光眼、尿潴留、前列腺增生患者。

30. PD对症治疗最有效的药物是左旋多巴；症状明显，尤其是运动徐缓相关症状显著的话，应首选左旋多巴；对轻中度患者的效果好，对重度患者或老年人则较差。

31. 对于年龄在70岁以下、有震颤问题困扰、不伴明显运动徐缓及步态障碍的PD患者，抗胆碱能药物（苯海索）作为单一疗法最有用，但苯海索不适合用于年龄较大和认知受损的患者。

32. 金刚烷胺毒性小，作用弱，治疗年轻的早期或轻度PD患者最有用。

第八节 抗精神病药

33. 第一代抗精神病药主要作用于脑内多巴胺D受体2，为D受体阻断剂，其代表药物有氯丙嗪、硫利达嗪、

2

奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氯哌噻吨、氟哌啶醇、舒必利；第二代抗精神病药具有较高的5-HT2受体阻断作用，其代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮、阿立哌唑（为5-HT-DA系统稳定剂）。

34. 碳酸锂主要用于治疗躁狂症，对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用。